| Ime izdelka | Saksagliptin (BMS-477118) |
| Številka CAS | 361442-04-8 |
| Molekularna formula | C₁₈H₂₅N₃O₂ |
| Molekulska teža | 315,4 g/mol (brezvoden) |
| Razvojni zakonik | BMS-477118 |
| Videz | Bel do umaza{0}}bel/bledo rumen trdni prah |
| Čistost | 98–99 % (s HPLC) |
| Topnost | DMSO: 2 mg/mL, prozoren; Netopen v vodi in etanolu |
| UNII | 9GB927LAJW |
| Pogoji shranjevanja | Kratkoročno- (dnevi–tedni): 0–4 stopinje; Dolgo-ročno (meseci): –20 stopinj |
Opis izdelkov
Kaj je saksagliptin BMS-477118?
Saksagliptin (BMS-477118) je močan, selektiven, reverzibilen in peroralno aktiven zaviralec dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4).
Saksagliptin, prvotno odobren za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, deluje tako, da zavira encim DPP-4, ki podaljša razpolovno dobo inkretinskih hormonov (GLP-1 in GIP), s čimer spodbuja izločanje insulina in zavira sproščanje glukagona.
Uporaba saksagliptina BMS-477118
1. Odobrena uporaba: diabetes mellitus tipa 2
1.1Status regulativne odobritve
| Vrsta aplikacije | Režim | Dokazi |
|---|---|---|
| Monoterapija | Dodatek k dieti in vadbi za nadzor glikemije | 3. faza preskušanja potrjena |
| Dodajte-inzulinu | Saksagliptin 5 mg + insulin (± metformin) | Faza 3 (NCT00757588), n=455 |
| Dodatek k-metforminu IR | Saksagliptin 2,5 mg dvakrat na dan + metformin IR | Faza 3 (NCT00885378), n=166 |
| Dodatek-dapagliflozinu | Saksagliptin 5 mg + dapagliflozin 10 mg | -Fiksna kombinacija odmerkov Qtern® |
1.2 Klinični podatki 3. faze: saksagliptin + insulin (NCT00757588)
Multicentrično, randomizirano, dvojno-slepo preskušanje 3. faze pri 455 bolnikih s T2DM:
| Končna točka | Placebo + insulin | Saksagliptin 5 mg + insulin | Razlika |
|---|---|---|---|
| Sprememba HbA1c (prilag. povprečje) | -0.32% | -0.73% | -0.41% |
| Sprememba glukoze na tešče | -6,1 mg/dl | -10,1 mg/dl | -4,0 mg/dl |
| AUC postprandialne glukoze | -718,8 mg·min/dl | -4548,5 mg·min/dl | -3,829.7 |
| HbA1c<7% Achievers | 6.7% | 17.3% | +10.6% |
| Sprememba odmerka insulina | +5.01 enot | +1.71 enot | 3,3 prihranjene enote/dan |
1.3 Klinični podatki 3. faze: saksagliptin + metformin (NCT00885378)
Preskušanje faze 3 pri 166 bolnikih s T2DM, ki niso bili ustrezno nadzorovani samo z metforminom:
| Končna točka | Placebo + metformin IR | Saksagliptin 2,5 mg dvakrat na dan + metformin IR |
|---|---|---|
| Sprememba glukoze na tešče (prilagojeno povprečje) | -4,22 mg/dl | -13,73 mg/dl |
| HbA1c<7% Achievers | 24.2% | 37.5% |
| HbA1c Manjši ali enak 6,5 % Dosežki | 10.7% | 24.6% |
Povzetek varnosti:
| Dogodek | Placebo + metformin | Saksagliptin + metformin |
|---|---|---|
| Večji ali enak 1 neželenemu dogodku | 34 bolnikov | 19 bolnikov |
| Povezani neželeni dogodki | 3 bolniki | 1 bolnik |
| Resni neželeni dogodki | 1 bolnik | 1 bolnik |
| Dogodki hipoglikemije | 1 bolnik | 4 bolniki |
2. Za iskanje uporabnikov
| Vrsta namena iskanja | Tipična poizvedba |
| Odobrene indikacije | "Saksagliptin diabetes" / "Onglyza" |
| Podatki o klinični uporabi | "Preskušanje saksagliptina 3. faze" / "rezultati kliničnega preskušanja" |
| Nastajajoče raziskave | "Saksagliptinski kolitis" / "vnetje zaviralca DPP-4" |
| Kombinirano zdravljenje | "Kombinacija saksagliptina" / "Qtern" / "Kombiglyze XR" |
| Varnostne informacije | "Varnost saksagliptina" / "tveganje za hipoglikemijo" |
Prednosti varnosti in prenašanja saksagliptina BMS-477118
Saksagliptin ima ugoden varnostni profil v primerjavi z drugimi antidiabetiki:
| Parameter | Korist |
|---|---|
| Tveganje za hipoglikemijo | Zelo nizko (mehanizem,-odvisen od glukoze) . |
| Učinek teže | Nevtralno (brez pridobivanja teže). |
| Kardiovaskularna varnost | Minimalni neželeni učinki v primerjavi z drugimi antidiabetiki. |
| Prenosnost | Na splošno dobro-prenašanje; neželeni učinki, podobni placebu. |
| Interakcije z-zdravili | Dobro{0}}okarakteriziran; zahteva prilagoditev odmerka z močnimi zaviralci CYP3A4. |
Povratne informacije strank
KONTAKTNA STRAN
1. Metode povpraševanja:
E-pošta:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
Spletno neposredno sporočanje
2. Kontaktni podatki:
Ime: Alice
Telefon:+8618509260106
E-pošta:alice@xaheshun.com
pogosta vprašanja
V: Kakšna je CAS številka saksagliptina in katero obliko potrebujem?
A:Brezplačna baza: CAS 361442-04-8 za splošne raziskave.
Hidrirajte: CAS 945667-22-1 za standardno referenco.
hidroklorid (HCl): CAS 709031-78-7 z večjo topnostjo v vodi za študije in vivo.
V: Katerim farmakopejskim standardom je v skladu vaš API za saksagliptin?
O: Naš API za saksagliptin (BMS-477118) je izdelan v strogem skladu z veljavnimi standardi USP (Farmakopeja Združenih držav) in EP (Evropska farmakopeja). Vsako serijo spremlja obsežno potrdilo o analizi (COA), ki določa njeno skladnost z mednarodnimi merili kakovosti.
V: Ali je vaš saksagliptin API na voljo v monohidratni ali brezvodni obliki?
O: Komercialno dobavljamo saksagliptin monohidrat, ki je termodinamično stabilna kristalna oblika, ki se uporablja v inovativnem zdravilu (Onglyza). To zagotavlja bioekvivalenco in stabilnost formulacije med mešanjem in tabletiranjem. Na zahtevo je mogoče oceniti kristalne ali amorfne oblike po meri.
V: Kakšna je zmogljivost komercialnega obsega in MOQ za saksagliptin BMS-477118?
O: Naš-na--tehnični objekt podpira brezhibno skaliranje odvzorci v-gramski lestviciza raziskave in razvoj/pilotne poskuseveč{0}}kilogramske komercialne serijeza veliko-generično proizvodnjo. Naša standardna komercialna najmanjša količina naročila (MOQ) se začne pri 1 kg, s prilagodljivimi ureditvami za zgodnji -razvoj formulacij.
V: Ali se saksagliptin lahko uporablja v humane terapevtske namene?
O: Ne. Samo za raziskovalno uporabo.
Priljubljena oznake: saksagliptin (bms-477118) api, Kitajska saksagliptin (bms-477118) api proizvajalci, dobavitelji, tovarna
